电致孔:电致孔是用瞬时的高电压脉冲在皮肤角质层的质脂双层打出暂时的可逆性水性生物孔道。这些通道的形成为药物的导入提供了途径,使药物能直接穿过角质层被毛细血管吸收。
电致孔法透皮给药具有以下优点:
1、电致孔法是采用瞬时高压脉冲,对皮肤无损伤,形成的孔道是暂时的、可逆的。
2、电致孔法透皮给药起效快,没有离子导入法透皮给药的滞后效应。
3、电致孔法与离子导入法并用,可以大大提高离子导入法透皮给药效率。
4、电致孔法采用脉冲方式给药、有利于实现生物大分子药物的程序化给药。
电致孔法与离子导入法的比较:
电致孔法与离子导入法都是通过在皮肤上外加电场,促进药物透皮吸收。但二者既有联系,又有差别,也能互为补充、协同作用。1、离子导入主要作用于药物,药物透皮的动力主要是加在皮肤上的电压降,而电致孔法则直接作用于皮肤、在脂质双分子层上形成暂时的孔道,引起皮肤渗透性的增加、药物通过这些孔道扩散透皮。2、离子导入过程中,在一定条件下(如低密度电流、长时间应用)也存在着相当比例的电致孔现象,成为离子导入的第三种转运机制。3、同样,电致孔过程中,荷电分子也受电场力作用,产生电泳现象。在离子导入前,先加一个电脉冲,可以大大缩短离子导入的起效时间,并增加离子导入透皮给药的效率,电致孔与离子导入在促进药物透皮吸收方面互为补充协同作用。电致孔与离子导入并用能够显著增强药物离子导入的转运效率。
电致孔法增加皮肤渗透性的确切机制现在不甚清楚,但初步研究表明与下述理论有关:1、应用瞬时电脉冲改变皮肤角质层脂质分子的定向排列,形成可渗透性的孔道,这种孔道是暂时的,当脉冲电场结束时,孔道关闭,皮肤渗透性可逆地恢复。2、电致孔法透皮给药的过程中,除了电致孔引起皮肤渗透性增加外,荷电分子也受电场力的作用,在电场力作用下转运。两者何者为主,决定于外加脉冲电场的电学参数和药物的理化性质。
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